[藥品名]咯派丁胺
[英文名]Loperamide
[別名]氯苯哌酰胺,苯丁哌胺,易蒙停,腹瀉啶,IMOUUM,BLOX,LOPEMID,EL—COMAN)
[性狀]
常用其鹽酸鹽,為白色或微黃色無定形或微晶粉末。無臭,易溶于甲醇、氯仿、冰醋酸,略溶于水、丙酮。溶點約225℃(分解)
[作用與用途]
本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似氟哌啶醇和哌替啶,但治療量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類及地芬諾酯相似。可抑制腸道平滑肌的收縮,減少腸蠕動。還可減少腸壁神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,通過膽堿能和非膽堿能神經(jīng)元局部的相互作用直接抑制蠕動反射。本品可延長食物在小腸的停留時間,促進(jìn)水、電解質(zhì)及葡萄糖的吸收,對前列腺素、霍亂毒素和其它毒素引起的腸過度分泌有顯著的抑制作用,但治療劑量不影響胃酸的分泌。本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝,使其幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。本品口服吸收約40%,幾乎全部進(jìn)入肝臟代謝。Tmax為4—6小時;tl/2約為7—15小時。大部自腸道排泄,尿中排泄約占5%一10%。
適用于急性腹瀉以及各種病因引起的慢性腹瀉,如潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病、非特異性結(jié)腸炎、腸易激綜合征、短腸綜合征等。對胃、腸部分切除術(shù)后和甲亢引起的腹瀉也有較好療效。本品尤其適用于臨床上應(yīng)用其它止瀉藥效果顯著的慢性功能性腹瀉。
[用法與用量]
成人首次口服4mg,以后每腹瀉一次再服2mg,直至腹瀉停止或用量達(dá)16—20mg/d,連續(xù)5日,若無效則停服。兒童首次服2mg,以后每腹瀉一次服2mg,至腹瀉停止,最大用量為8一12mg/d。空腹或飯前半小時服藥可提高療效。慢性腹瀉待顯效后每日給予4—8mg(成人),長期維持。
[注意事項]
1.副作用輕微,主要有發(fā)疹、瘙癢、口干及腹脹、惡心、食欲不振,偶見嘔吐,也可有頭暈、頭痛、乏力。
2.嚴(yán)重中毒性或感染性腹瀉慎用,以免止瀉后加重毒癥狀。重癥肝損害者慎用。因用抗生素而導(dǎo)致偽膜性大腸炎患者不宜用。
3.禁用于1歲以下嬰兒腸梗阻、亞腸梗阻或便秘病人,發(fā)生胃腸脹氣或嚴(yán)重脫水的小兒也不宜使用。孕婦和哺乳婦女慎用。
4.本品不能單獨用于伴有發(fā)燒和便血細(xì)菌性痢疾患者。
5.腹瀉患者常發(fā)生水和電解質(zhì)喪失,應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充水和電解質(zhì)。
[制劑]
膠囊:每膠囊2mg。