[藥品名]曲唑酮
[英文名]Trazodone
[作用與用途]
曲唑酮是三唑吡啶類抗抑郁藥,其抗抑郁作用相似于三環(huán)類和MAOI,但對(duì)心血管系統(tǒng)毒性小,無(wú)抗膽堿副作用,較適用于老年或伴有心血管疾病的抑郁癥病人。抗抑郁作用機(jī)制是選擇性地阻斷5-HT的再吸收,并可有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用,但對(duì)多巴胺、組胺和乙酰膽堿無(wú)作用,亦不抑制腦內(nèi)MAO的活像。本品還具有中樞鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌肉松弛作用,但無(wú)抗痙攣和中樞興奮作用。本品對(duì)心臟無(wú)影響,但能引起血壓下降,此作用與劑量相關(guān)。
口服吸收良好,2小時(shí)達(dá)高峰濃度。與食物同服,可推遲其吸收,并使其吸收量降低。吸收后較多分布于肝、腎中,經(jīng)肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物仍有明顯的活性。本品與其代謝產(chǎn)物均易透過(guò)血腦屏障,但少進(jìn)入胎兒體內(nèi)。代謝產(chǎn)物最后經(jīng)腎臟排出,很少以原形排出(只有1%),腎功能損傷不影響其排泄。T1平均為4.1小時(shí)。臨床可用于治療抑郁癥,頑田性抑郁癥思者經(jīng)其它抗抑郁藥治療無(wú)效者;用本品往往有效。還可用于治療焦慮癥,尤適用于治療老年性抑郁癥或伴發(fā)心臟疾患的病人。
[用法與用量]
口服:本品應(yīng)從小劑量開始,逐漸增加劑量。一般成人開始每日用50-100mg,分次服,3—4天內(nèi),每日劑量可繳加至50mg,最大劑量門診病人可達(dá)每日400mg,住院病人可達(dá)600mg。不推薦將此藥屬于18歲以下兒童和少年。老年人從每次25mg開始,每日2次,經(jīng)3—5天逐漸增加疆5的,每日3次,很少超過(guò)每日200mg。
[副作用與毒性]
(1)副作用較少而輕微。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是倦睡,偶見(jiàn)皮膚過(guò)敏、視力模糊、便秘、口干、高血壓或低血壓、心動(dòng)過(guò)速、頭暈、頭痛、腹痛、惡心、嘔吐、肌肉痛、震顫、協(xié)同動(dòng)作障礙。
(2)癲癇患者、肝腎功能不良者慎用。
[制劑]
片劑:每片50mg;100mg。