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[藥品名]馬洛替酯
    
[英文名]MatOtltate
    
[別名](二噻茂酯，NxK-105，Hepa—tiOn，Kantec)
    
[性狀]

本品在正已烷中結(jié)晶，熔點(diǎn)為59℃-60℃
    
[作用與用途]

本品作用于肝細(xì)胞，促進(jìn)RNA合成，激活核糖體而提高蛋白質(zhì)合成能力，從而激活肝功能并抑制肝纖維化的進(jìn)展。以四氮化碳肝硬化大鼠模型進(jìn)行實驗，發(fā)現(xiàn)本品對血清總蛋白、白蛋白、膽堿酯酶活性及肝總蛋白的低下均有改善作用；對血清氨基轉(zhuǎn)移酶活性上升、血清總膽固醇低下，均有使之恢復(fù)正常的作用。本品還能抑制肝中4-羧基脯氨酸量(膠原纖維的指標(biāo))的增加，病理組織學(xué)亦證明本品改善結(jié)締組織的增生和纖維形成。本品對四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝，有改善脂質(zhì)代謝和降低肝脂質(zhì)過氧化的作用。
    
大鼠口服14C標(biāo)記的本品20mg／kg后，廣泛分布于體內(nèi)組織器官，放謝性濃度在肝和腎中較高，腦中最低，藥物從組織器官中消失的速度幾乎與血中同步。健康人早餐1小時后口服1次，以藥物原型濃度計，tnlax為1-2小時，Cmax為0．02g—0．058μg／ml，t1/2為0，9—1．1小時。本品在體內(nèi)水解，尿中代謝物的排泄串在給藥48小時內(nèi)為劑量的27％-48％。
    
在二項雙盲試驗中，共128例患者每天口服600mg共12周，發(fā)現(xiàn)本品能使血清總蛋白、白蛋白、膽城酯酶和血清總膽固醇上升，對肝臟蛋白質(zhì)代謝具有改善作用。此外，對103例肝硬化病人進(jìn)行了6個月以上的長期給藥試驗，也發(fā)現(xiàn)本品能改善肝臟的蛋白質(zhì)代謝，并伴有氨基轉(zhuǎn)移酶、膠質(zhì)反應(yīng)和Y-球蛋白等的改善。

適用于代償性肝硬化變時肝功能的改善。
    
[用法與用量]

每日3次，每次200mg。
    
[注意事項]
    
(1)對本品有過敏史者慎用。孕婦及小兒用藥的安全性尚未明確，故用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。哺乳婦女用藥時應(yīng)停止授乳。
(2)用藥過程中偶見AST、ALT升高，罕見膽紅素和甲胎蛋白升高。
(3)主要不良反應(yīng)或副作用有：皮疹、瘙癢、食欲不振、腹部脹滿感、胃部不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口炎、口渴、困倦及頭痛等。偶見紅細(xì)胞、白細(xì)胞減少，嗜酸性白細(xì)胞增加。
    
[制劑]

片劑：每片100mg

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