[藥品名]乙琥胺
[英文名]EthOSUximide
[別名]Zarontin,Ethymal
[性狀]白色或微黃色蠟狀固體;幾乎無(wú)臭、味微苦。有吸濕性。在乙醇或氯仿極易溶解,在水中易溶。熔點(diǎn)約為43—47℃。
[作用及用途]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,本藥對(duì)戊四氮引起之驚厥有明顯對(duì)抗作用。本品對(duì)癲癇小發(fā)作療效好,副作用小。作用機(jī)制不詳,有人提出乙琥胺可能是通過(guò)增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)(GABA)作用直接或間接地增加腦內(nèi)氯化物電導(dǎo),從而增加細(xì)胞抑制,而抗癲癇。1次給藥后1—4小時(shí)可達(dá)血高峰值。連續(xù)用藥7日可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度。很少與血漿蛋白結(jié)合,可迅速通過(guò)血腦屏障。長(zhǎng)期用藥時(shí),在腦脊液中的濃度與血漿中相似。在體內(nèi)部分經(jīng)肝代謝,以原形及肝臟代謝物共同自排出體外。成年人的t1/2約為60小時(shí);兒童者約為30小時(shí)。主要用于小發(fā)作為首選藥。
[用法與用量]
劑量:開(kāi)始量,3—6歲為1次250mg,1日1次。6歲以上的兒童及成人,1次250mg,1日2次。以后可酌情漸增劑量,6歲以下,1日l(shuí)g。6歲以上兒童及成人,1日1.5g。一般是每4—7日增加250mg,至滿(mǎn)意控制癥狀而副作用最小為止。
[副作用與毒性]
1.副作用較小,常見(jiàn)的是惡心、嘔吐、上腹部不適,食欲減退;其次眩暈、頭痛、嗜唾、幻覺(jué)及OB逆;偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、再生障礙性貧血;有時(shí)可引起肝、腎損害。故用藥時(shí)需注意檢查血象及肝腎功能。
2.個(gè)別患者可出現(xiàn)蕁麻疹、紅斑狼瘡等過(guò)敏反應(yīng),對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。
3.對(duì)大、小發(fā)作混合型癲癇的治療應(yīng)合用苯巴比妥或苯妥英鈉。
4.孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。
[藥物相互作用]
乙琥胺與堿性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶堿、乳酸鈉等)合用時(shí),可減慢本藥自腎的排出,使血濃度增高,作用增強(qiáng)。與酸性藥物(如阿斯匹林、吲哚美辛、育霉紊、頭抱菌素等)合用時(shí),加速排泄,降低療效。故需適當(dāng)調(diào)整劑量。
[制劑]
膠囊劑:每膠囊0.25g。