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中國風濕性心臟病治療網西醫藥物治療方法華法林治療風濕性心臟病

華法林治療風濕性心臟病

[藥品名]華法林
    
[英文名]Warfarin

[性狀]常用其鈉鹽,為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。在水中極易溶解,在乙醇中易溶,在氮仿或乙醚中幾乎不溶。
    
[作用與用途]

為香豆素類口服抗凝血藥,其抗凝血作用的機制是競爭性拮抗維生素K的作用。維生素K環氧化物在體內必須轉變為氫酪形式,方能參與凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的蛋白質末端谷氨氨酸殘基的r-羧化作用,使這些因子具有活性。本品可阻斷維生意K環氧化物轉變為氫酪形式,致使這些凝血因子的r-羧化作用產生障礙,導致產生無凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X因子的前體,從而抑制血液凝固。本品在體外無效,在體內需待己合成的上述四種凝血因子耗竭后,才能發揮作用,故用藥早期可與肝素并用。
    
口服易吸收,生物利用度達100%,血漿蛋白結合率為99.4%,Vd為0.1L/Kg,t1/2約為40—50小時。可通過胎盤,并經乳汁分泌。經肝臟代謝成無活性的代謝產物,由尿和糞便中排泄。口服后12—24小時,出現抗凝血作用,1—3日作用達高峰,持續2—5日。口服靜注的效果相同。
    
1.防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓形成與發展,如治療血栓栓塞性靜脈炎,降低肺栓塞的發病率和死亡率,減少外科大手術,風濕性心臟病,髖關節固定術、人工置換心臟瓣膜手術等的靜脈血栓發生率。
2.心肌梗塞的輔助用藥。
    
[用法與用量]

口服,成人,第1日5—20mg,次日起用維持量,1日2.5—7.5mg。
    
[注意事項]
    
1.主要不良反應是出血,最常見為鼻衄、齒齦出血、皮膚瘀斑、血尿、子宮出血、便血、傷口及潰瘍處出血等。用藥期間應定時測定凝血酶原時間,應保持在25—30秒,凝血酶原活性至少應為正常值的25%-40%。不能用凝血時間或出血時間代替上述二指標。無測定凝血酶原時間或凝血酶原活性的條件時,切勿隨便使用本品,以防過量引起低凝血酶原血癥,導致出血。凝血酶原時間超過正常的2.5倍(正常值為12秒)、凝血酶原活性降至正常值的15%以下或出現出血時,應立即停藥。嚴重時可用維生素K,口服(4—20mg)或緩慢靜注(10—20mg),用藥后6小時凝血酶原時間可恢復至安全水平。必要時也可輸入新鮮全血、血漿或凝血酶原復合物。
2.手術后3天內、妊娠后期、哺乳期、有出血傾向患者(如血友病、血小板減少性紫癜)嚴重肝腎疾病,活動性消化性潰瘍,腦、脊髓及眼科手術患者禁用。
3.以下情況須慎用:惡病質、衰弱、發熱、慢性酒精中毒、活動性肺結核、充血性心力衰竭、重度高血壓、亞急性細菌性心內膜炎、月經過多、先兆流產等。
4.在長期應用最低維持量期間,如需進行手術,可先靜注維生素K150mg,但進行中樞神經系統及眼科手術前,應先停藥。胃腸手術后,應檢查大便潛血。
     
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