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[藥品名]奧沙拉秦

[英文名]olsalazine

[別名]奧柳氮鈉，地泊坦，Azodisat sodi—Um，Cll4130，Disodium azobis，Dipentum

[性狀]常用其鈉鹽，白色類白色結晶性粉末，熔點＞300℃。

[作用與用途]

本品以活性成分5一氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶中無活性的磺胺吡啶，即通過偶氮鍵連接兩分子5一氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應發生率。5一氨基水楊酸后在小腸被吸收，乙酰化后隨尿排出，不能到達結腸部位，本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位后其偶氮橋在細菌作用下斷裂，分解為二分子5一氨基水楊酸并作用于結腸炎癥粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎癥介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸粘膜水腫。

本品原形很少被吸收，其分解產物5一氨基水楊酸在結腸部位的濃度大于血清中藥物濃度1000倍。潰瘍性結腸炎患者口服治療量(每日1—4g)后，本品和5一氨基水楊酸在管腔內的濃度分別為0．04—0．14g／L和0．8—3．5g／L。人口服15mg／kg后，tmax為1—2小時，Cmxa為2—4mg／L，24小時后仍有少量藥物存留在血液中。口服劑量的99％到達結腸，全身吸收很少。本品分布容積低，僅6．2土1．5L，蛋白結合率高。

輕度至嚴重活動性潰瘍結腸炎患者每日口服本品1—3g，療程3個月，54％一66％患者臨床癥狀獲得改善，28％患者病情獲緩解。活動潰瘍性結腸炎患者(包括對柳氮磺胺吡啶過敏和不能耐受的病人)每日口服本品0．75—4g達6個月至2年，臨床總改善率相似(58％一65％)。病情緩解后繼續服藥可維持療效。63％一88％的患者經6—24個月治療，病情繼續獲得緩解。

用于治療急、慢性潰瘍性結腸炎與節段性回腸炎，并用于緩解期的長期治療維持治療。

[用法與用量]

口服，治療開始時每日18，分次服用，根據患者反應逐漸提高劑量至每日3g，分3—4次服用。兒童為每日20一40mg／kg。長期維持治療，成人每日1g，分2次服用；兒童每日15—30mg／kg。本品隨食物同服。

[注意事項]

1．對水楊酸過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。
2．孕婦及哺乳期婦女慎用。
3．常見不良反應有腹瀉、軟便(治療第1周出現，特別是長期病史或彌漫性結腸患者)、腹部痙攣、頭痛、失眠、惡心、消化不良、關節痛、皮疹、頭暈等。

[制劑]

膠囊劑：每膠囊250mg。