[藥品名]異丙腎上腺素
[英文名]ISOprenaline
[性狀]常用其鹽酸鹽,為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦,遇光和空氣漸變色,在堿性溶液中更易變色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。
[作用與用途]
為β受體激動劑,對β1和β2受體均有強大的激動作用,對α受體幾無作用。主要作用如下:
1.作用于心臟β1受體,使心收縮力增強,心率加快,傳導加速,心輸出量和心肌耗氧量增加。
2.作用于血管平滑肌β2受體,使骨骼肌血管明顯舒張,腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張,血管總外周阻力降低。其心血管作用導致收縮壓升高,舒張壓降低,脈壓變大。
3.作用于支氣管平滑肌β2受體,使支氣管平滑肌松馳。
4.促進糖原和脂肪分解,增加組織耗氧量。
本品口服無效。舌下含藥,可從舌下靜脈叢迅速吸收。氣霧吸入迅速吸收,其生物利用度約為80%-100%。有效血濃度為0.5—2.5mg/ml,Vd為0.7L/kg。在肝臟與硫酸結(jié)合,在其它組織被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶甲基化代謝滅活。靜脈給藥后,尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各占50%。氣霧吸入后,尿中排泄物全部為甲基化代謝產(chǎn)物。
1.支氣管哮喘,適用于控制哮喘急性發(fā)作,常氣霧吸入給藥,作用快而強,但持續(xù)時間短。
2.心臟驟停,用于治療各種原因如溺水、電擊、手術意外和藥物中毒等引起的心跳驟停。必要時可與腎上腺素和去甲腎上腺素伍用。
3.房室傳導阻滯。
4.抗休克,可用于心源性休克和感染性休克。對中心靜脈壓高,民輸出量低者,應在補足血容量的基礎上再用本品。
[用法與用量]
1.支氣管哮喘:舌下含服,成人,常用量,1次10—15mg,1日3次;極量,1次20mg,1日60mg。小兒,5歲以上,每次2.5-10mg,1日2或3次。氣霧劑吸人,常用量,1次0.1—0.4mg;極量,1次0.4mg,1日2.4mg。重復使用的間隔時間不應少于2小時。
2.心跳驟停:心腔內(nèi)注射0.5一lmg。
3.房室傳導阻滯:Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小時1次Ⅲ度者、心率低于40次/分時,可用0.5—1mg溶于5%葡萄糖溶液200—300ml緩慢靜滴。
4.抗休克:以0.5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中,靜滴,滴速0.5—2μg/分,根據(jù)心率調(diào)整滴速,使收縮壓維持在12kPa(90mmHg),脈壓在2.7kPa(20mmHg)以上,心率120次/分以下。
[注意事項]
1.常見心悸、頭痛、頭暈、喉干、惡心、軟弱無力及出汗等副作用。
2.在已有明顯缺氧的哮喘患者,用量過大,易致心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至可致室性心動過速及心室顫動。成人心率超過120次/分,小兒心率超過140—160次/分時,應慎用。冠心病、絞痛,心肌梗塞、嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進患者禁用。
3.舌下含服時,宜將藥片嚼碎,含于舌下,否則達不到速效。
4.過多、反復應用氣霧劑可產(chǎn)生耐受性,此時,不僅β受體激動劑之間有交叉耐受性,而且對內(nèi)源性腎上腺素能遞質(zhì)也產(chǎn)生耐受性,使支氣管痙攣加重,療效降低,甚至增加死亡率。故應限制吸人次數(shù)和吸入量。
[制劑]
片劑:每片10mg,紙片:每片5mg,氣霧劑:濃度為0.25%,每瓶可噴吸200次左右。注射液,每支1mg(2ml)